• Ức chế quá trình tổng hợp vách của vi khuẩn (vỏ) của vi khuẩn. Các nhóm kháng sinh gồm có penicillin, bacitracin, vancomycin. Do tác động lên quá trình tổng hợp vách nên làm cho vi khuẩn dễ bị các đại thực bào phá vỡ do thay đổi áp suất thẩm thấu.
• Ức chế chức năng của màng tế bào. Các nhóm kháng sinh gồm có: colistin, polymyxin, gentamicin, amphoterricin. Cơ chế làm mất chức năng của màng làm cho các phân tử có khối lượng lớn và các ion bị thoát ra ngoài.
• Ức chế quá trình sinh tổng hợp protein.
  • Nhóm aminoglycosid gắn với receptor trên tiểu phân 30S của ribosome làm cho quá trình dịch mã không chính xác.
  • Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu phân 50S của ribosome ức chế enzyme peptidyltransferase ngăn cản việc gắn các acid amin mới vào chuỗi polypeptide.
  • Nhóm macrolides và lincoxinamid gắn với tiểu phân 50S của ribosome làm ngăn cản quá trình dịch mã các acid amin đầu tiên của chuỗi polypeptide.
• Ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic.
  • Nhóm refampin gắn với enzyme RNA polymerase ngăn cản quá trình sao mã tạo thành mRNA (RNA thông tin)
  • Nhóm quinolone ức chế tác dụng của enzym hêlicaza ADN (DNA helicase) làm cho hai mạch đơn của DNA không thể dãn xoắn và tách mạch nên ngăn cản quá trình nhân đôi của DNA.
  • Nhóm sulfamide có cấu trúc giống PABA (p aminobenzonic acid) có tác dụng cạnh tranh PABA và ngăn cản quá trình tổng hợp acid nucleotid.
  • Nhóm trimethoprim tác động vào enzyme xúc tác cho quá trình tạo nhân purin làm ức chế quá trình tạo acid nucleic.

Bởi vì quá trình kháng kháng sinh của vi khuẩn ngày càng trở nên phức tạp và theo diễn biến ngày càng nguy hiểm, nên việc tìm kiếm các loại kháng sinh mới đang là vấn đề được ưu tiên cấp bách đối với các nhà phát triển thuốc. Việc nghiên cứu và đưa ra thị trường một loại thuốc mới mất rất nhiều thời gian do đó việc sử dụng hợp lý các loại kháng sinh đang có hiện tại là một vấn đề đang được nhắc đến trong nhiều hoạt động điều trị hiện hay.